Dio 1. Muške kontracepcijske pilule
Gosipol acetatje aktivni sastojak ekstrahiran iz zrelog sjemena ili kore korijena biljke Malvaceae Upland Cotton ili drugih biljaka istog roda, a naširoko se koristi u području medicine u obliku gosipol acetata. Oralni gosipol acetat uspješno se koristi kao muška kontracepcija dugi niz godina i ima antitumorsko, antivirusno, antiparazitsko i drugo djelovanje.
2. dio. Fizička i kemijska svojstva
S promjenom uvjeta kristalizacije, gosipol acetat je igličasti, pahuljičasti i štapićasti multimorfni kristal, sjaja, bez mirisa i okusa. Lako se kvari kada je izložen svjetlu i toplini. Ima visoku topljivost u drugim otapalima, 50-200g po litri, slabo topljiv u petrol eteru, netopljiv u vodi, i postaje ružičasto crven kada reagira s koncentriranom sumpornom kiselinom, tamnozelen kada reagira s 1 posto tekućine željezovog klorida i nije kompatibilan s izolacijom. Trenje materijala ima elektrostatičku reakciju, a njegova točka taljenja varira s posljednjim rafiniranim uvjetima kristalizacije, ali općenito je točka tališta oko 174-176 stupnjeva.
dio3. Izvor
Sjeme pamuka sastoji se od ljuske sjemena pamuka i jezgre (klice) pamuka. Zrno pamuka u ljusci sastoji se od četiri dijela: kotiledona, klice, stabljike zametka i korijena. Postoje dvije kotiledone, koje čine najveći dio embrija. U ljusci je sklupčana i presavijena. , kotiledon sadrži mnogo ovalnih žutih kromogena, koji čine oko 1,2 posto do 2 posto težine zrna pamuka. Kromogeni sadrže razne pigmente, uglavnom gosipol. Kada naiđe na ekstremno Kada je Chemicalbook seksualno otapalo, stijenka žlijezde boje će puknuti i osloboditi sadržaj.
Sadržaj gosipola u sjemenu pamuka je oko {{0}}.15 posto -1.8 posto. Među njima, sadržaj u ljusci pamuka je 0.005-0.01 posto, a sadržaj u zrnu pamuka je 0.5-2.5 posto. U zrnu pamuka nalaze se gosipolne žlijezde koje čine 1.5-2.7 posto težine zrna, a boja mu je od svijetložute do crvene boje trešnje. To je najgušći dio gosipola u sjemenu pamuka, a gosipol čini oko 35-50 posto težine žlijezde.
Dio4. Metoda analize
1) Tekućinska kromatografija visoke učinkovitosti: Waters tekućinska kromatografija visoke učinkovitosti (510 pumpa, U6K injektor) Hypersil BDSC185μm150mm×4.0mmID kromatografska kolona, temperatura kolone: 35 stupanj , tlak u stupcu: 1500psi, mobilna faza: metanol: voda (s octenom kiselinom Podesite PH=3.0)=80:20(v/v), brzina protoka: 0,5 ml/min, volumen uzorka : 5ul, detektor: 991 detektor s nizom dioda, raspon valnih duljina: 230~300nm.
2) Tekućinska kromatografija visoke učinkovitosti: kolona C18 (4,6 mm × 150 mm, 5 μm), mobilna faza je metanol i 2 posto vodene otopine fosforne kiseline (90:10 po volumenu), temperatura kolone je 40 stupnjeva, brzina protoka je 1 ml /min, a valna duljina detekcije je 235nm.
Dio 5. Farmakološka aktivnost
Gosipol ima očigledan inhibitorni učinak na spermatogenezu. Glavni dio njegovog djelovanja su najprije spermatozoidi i kasne spermatide koje su osjetljivije na gosipol, zatim spermatociti na svim razinama. Povećanjem doze gosipola, odgovarajuće se pojačava oštećenje testisa i destruktivni učinak, što dodatno može uzrokovati potpuno otpadanje svih vrsta spermija u sjemenim tubulima, pa čak i potpuno nestajanje, čineći lumen praznim, a većina lumeni vide samo sloj potpornih stanica na dnu stijenke cijevi i malu količinu spermatogonija. stanice i nisu poravnate.
Gosipol acetat ima inhibitorni učinak na receptore steroidnih hormona jajnika, endometrija i mišićnog sloja, tako da su endometrij i mišićni sloj očito istanjeni, a menstrualni protok smanjen; visoka koncentracija gosipola može inhibirati enzime ili funkcije povezane s rastom stanica. Učinak proteina može uzrokovati apoptozu stanice, ali neće potaknuti malignu proliferaciju stanice; gosipol acetat može stvoriti natrijev ion, kalijev ion i kloridni ion Reapsorpcija se smanjuje, što rezultira bubrežnim izlučivanjem kalija.
